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Docking Studies of Bcr-Abl And c-Abl by Structural Analogues of GNF-2
In silico analysis of myristate binding site
Drushti Bhatt, Sairam Kalapatapu, Yogesh Jasarai
Livre broché | Anglais
48,45 €
+ 96 points
Description
In an attempt to search for new pharmacological approach to overcome resistance to ATP-binding-site inhibitors of Bcr-Abl, allosteric inhibitors had been discovered. The ATP-competitive inhibitors nilotinib and dasatinib, which bind to catalytically different conformation of the Abl kinase domain, had been approved for the targeting most of imatinib-resistant CML, fail to effectively suppress the Bcr-Abl activity of T351I (gatekeeper) mutation. The GNF-2, class of compound that inhibits Bcr-Abl kinase activity through an allosteric non-ATP competitive mechanism. The GNF-2 binds to myristate-binding -site of Abl, leading to change in structure of ATP-binding-site. The GNF-5, an analogue of GNF-2 has appropriate pharmacokinetic properties, used in simultaneous binding of ATP-binding-inhibitors imatinib and nilotinib to obscure resistant mutation in Bcr-Abl. The aim of this work is to analyse the different structural analogues of GNF-2, which can be used as therapeutic agent to treat Chronic Myelogenous Leukemia (CML).
Spécifications
Parties prenantes
- Auteur(s) :
- Editeur:
Contenu
- Nombre de pages :
- 96
- Langue:
- Anglais
Caractéristiques
- EAN:
- 9783659106972
- Date de parution :
- 27-04-12
- Format:
- Livre broché
- Format numérique:
- Trade paperback (VS)
- Dimensions :
- 152 mm x 229 mm
- Poids :
- 149 g
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